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晚期肺癌药物奥希替尼(AZD9291)的药理活性作用

日期:2018-06-27
作者:admin
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肺癌是全球恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的一种,往往在被发现和确诊时都已经处于中晚期了,失去了手术根除肿瘤的机会,此时肺癌的治疗只能是以减轻患者的痛苦提高生存质量为首要任务。在我国表皮因子受体(EGFR)基因的突变是诱发肺癌的主要原因之一。不过随着靶向药物的问世,具有EGFR突变的非小细胞肺癌治疗也进入了精准时代,奥希替尼(AZD9291)就是其中重要的一员

奥希替尼(AZD9291)的药理活性作用

奥希替尼(AZD9291)作为一种单?苯胺基?嘧啶复合物,在结构和药理上有别于其他种类的第一、二代 EGFR-TKIs,也不同于其他第三代 EGFR-TKIs。AZD9291中含有Michael 受体结构,通过不饱和丙烯酰链形成共价键靶向ATP结合位点的Cys-797残基,从而不可逆地结合EGFR激酶的催化活性中心,抑制其磷酸化和下游信号底物AKT和ERK的磷酸化。

 

奥希替尼(AZD9291)除了能有效抑制EGFR突变,对于前两代靶向药物耐药后产生的T790M突变,也有很好的抑制作用。糜蛋白酶消化物的质谱进一步证实了AZD9291可以共价修饰目标Cys-797处的突变后的EGFR激酶(L858R / T790M)。人体内胰岛素样生长因子(IGF)受体家族的激酶结构域与EGFR-T790M双突变受体类似,都具有由甲硫氨酸构成的“门卫”(Gatekeeper)氨基酸,会引起高血糖问题,而奥希替尼(AZD9291)在设计中巧妙地避免了该问题的出现。

 

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