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印度易瑞沙


在众多治疗肺癌的药物上,有两种药物是极其相似的,它们就是易瑞沙特罗凯。究竟,易瑞沙和特罗凯的区别是什么呢?

易瑞沙和特罗凯的区别在于:特罗凯多是用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗,而易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

患者朋友要根据自身的病情选择使用易瑞沙还是特罗凯。

目前购买印度NATCO公司生产的药品,大致有三种方式,一是亲自到印度购买,二是让信任朋友代购,三是通过正规海外医疗机构(如北京天健行;官网:http://www.medihorizon.com/;电话:400 995 9392)

北京天健行在帮助肺癌患者服用靶向药的过程中,为大家总结出易瑞沙的说明书(如下文所示)。


吉非替尼,又名易瑞沙,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

【中文名称】吉非替尼

【中文别名】N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙; 吉非替尼(易瑞沙)

【英文名称】Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839

【吉非替尼结构式CAS号】184475-35-2

【分子式】C22H24ClFN4O3

【分子量】446.9024

【性状】褐色,椭圆形,双凸面,薄膜衣片;一面印有“250”,另一面“geftinat”。每片含吉非替尼250mg。

【药理毒理】

1.药物动力学特性

吉非替尼是一种选择性表皮成长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶按捺剂,该酶通常表达于上皮来历的实体瘤。关于EGFR酪氨酸激酶活性的按捺可妨碍肿瘤的成长,搬运和血管生成,并添加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛按捺异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤成长,并进步化疗、放疗及激素医治的抗肿瘤活性。在临床实验中已证明吉非替尼对有些晚期或搬运性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反响并可改善疾病有关的表现。药物代谢动力学特性静脉给药后,吉非替尼迅速廓清,分布广泛,平均清除半衰期为48小时。

2.药物代谢动力学特性

静脉给药后,吉非替尼敏捷澄清,散布广泛,均匀铲除半衰期为48小时。癌症病人口服给药后,吸收较慢,均匀终末半衰期为41小时吉非替尼天天给药1次呈现2-8倍积蓄,经7-十天的给药后到达稳态。24小时距离用药,循环血浆药物浓度通常维持在2-3倍之间。

3.吸收

口服给药后,吉非替尼的血浆峰浓度呈如今给药后的3到7小时。癌症病人的均匀吸收生物利费用为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不显着。在一项健康志愿者的实验中,当pH值维持在pH5以上时,吉非替尼的吸收削减47%(见4.4和4.5节)。

4.散布

在吉非替尼稳态时的均匀散布容积为1400L,散布广泛。血浆蛋白联系率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl-酸性糖蛋白联系。

5.代谢

体外研讨数据标明参加吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只要CYP3A4。体外研讨显现吉非替尼也许有限的按捺CYP2D6酶。在一项临床实验中,吉非替尼与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的效果有少数的增高(35%),其实践临床意义没有估量。

在动物实验中吉非替尼未显现酶诱导效果,并且对其它的细胞色素P450酶也没有显着按捺效果(体外)。吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被断定:N-丙基吗啉类的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基效果及卤化苯基类的氧化脱氟效果。在人血浆中别离到的首要代谢物是O-desmethyl吉非替尼。它对EGFR影响细胞成长的按捺效果比吉非替尼弱14倍,因而对吉非替尼的临床活性无显着效果。

6.铲除

  吉非替尼总的血浆澄清约为500mL/min。首要经过大便分泌,约4%经过肾脏以原型和代谢物的方式铲除。

7.特别人群

依据人群用药材料,没有发现稳态血药浓度与病人的年纪、体重、性别、种族或肌苷铲除率之间有有关性。一项包含41例实体肿瘤伴有肝搬运,而肝功能正常、中度或重度危害的病人的临床研讨中对吉非替尼进行评估。研讨显现,口服吉非替尼每日剂量250mg后,到达稳态时刻、总的血浆铲除率和稳态药物露出水平(Cmaxss,AUC24ss)在肝功能正常组和中度危害组成果类似。从4例因为肝脏搬运形成的严峻肝功能不全的病人得到的数据提示稳态药物露出水平亦与肝功能正常病人类似。没有在肝硬化或肝炎导致的肝功能危害病人中对进行研讨。

8.与处方者有关的临床前安全材料

吉非替尼未显现基因毒性倾向。与吉非替尼的药理学活性相符合,当剂量给到20mg/kg/地利,可观察到鼠的生育才能减低。在器宫发作时期给高剂量(30mg/kg/天)时对鼠的胚胎发育无影响,但关于兔子,20mg/kg/天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出变形。在鼠的妊娠及临产时期给于20mg/kg/天的剂量可削减幼鼠的生计(见妊娠和哺乳节)。在鼠临产后接连14天口服碳14符号的吉非替尼,乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度(见妊娠和哺乳节)。非临床(体外)研讨材料标明吉非替尼具有按捺心脏活动复极化进程(如QT间期)的也许性。其临床意义尚不知道。吉非替尼的致癌研讨没有进行。

【适应症】吉非替尼适用于医治既往承受过化学医治或不适于化疗的有些晚期或搬运性非小细胞肺癌(NSCLC)。

【用法与用量】

引荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。不引荐用于儿童或青少年,关于这一病人群的安全性和效果没有进行研讨。不需求因病人的年纪,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏搬运导致的中度或重度肝功能不全的病人进行剂量调整。(参见“药物代谢动力学特性”有些)

【不良反响】

最常见的药物不良反应(ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。

大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。接受吉非替尼治疗的患者,偶尔可发生急性间质性肺病,部分患者可因此死亡(见"可能出现的不良反应"节)。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。

如果患者气短,咳嗽和发热等呼吸道症状加重,应中断治疗,及时查明原因。当证实有间质性肺病时,应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见"可能出现的不良反应"节)。因此,建议定期检查肝功能。

可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重,应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St John's Wort)合用可降低疗效(见"药物相互作用"节)。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR,International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(见"可能出现的不良反应"节)。

服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见 "药物相互作用"节和"药物代谢动力学特性"节)。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医: 任何眼部症状 •严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食这些症状应按临床需要进行处理(见"可能出现的不良反应"节)。同时见"妊娠和哺乳"和"对驾驶及操纵机器能力的影响"节。对驾驶及操纵机器能力的影响在治疗期间,可出现乏力的症状,这些患者在驾驶或操纵机器时应给与提醒。

【忌讳】已知对该活性物质或该商品任一赋形剂有严峻超敏反响者。

【药物相互效果】

体外实验证明吉非替尼经过CYP3A4代谢。

  在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)一起给药,吉非替尼的均匀AUC下降83%(见正告和防止节)在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole(一种CYP3A4按捺剂)合用,吉非替尼的均匀AUC添加80%。因为药物不良反响与剂量及效果时刻有关,该成果也许有临床意义。

  与能导致胃PH继续升≥5的药物合用,可使吉非替尼的均匀AUC减低47%(见正告和防止和药物代谢动力学特性节)

【药物过量】

关于服用过量吉非替尼还没有特异的医治办法,如今尚不知过量服用的特别征候。在I期临床实验中,少数病人服用到天天1000mg的剂量。观察到一些不良反响的发作频率和严峻程度添加,首要是皮疹和拉肚子。关于过量导致的不良反响应给予对症处理;特别是严峻拉肚子应给与恰当的医治

【标准】250mg/片。

【储藏】30℃以下,储存在原包装内。

【有效期】2年



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