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乐伐替尼(仑伐替尼)—索拉非尼的下一代药品

日期:2017-11-10
作者:admin
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     众所周知,索拉非尼在治疗转移性肝癌、肾癌和分化型甲状腺癌方面效果非常明显,尤其是在肝癌治疗领域,几乎成了转移性肝癌的唯一治疗方法。但是,这也说明了索拉非尼耐药之后,患者几乎就没有延长生命的可能了。但是,最近一款名叫乐伐替尼的药品被批准上市,适应症几乎跟索拉非尼一致,但是在关键的治疗领域,例如肝癌和肾癌方面疗效都要比索拉非尼强很多,接下来天健行就解答一下与这款新药物相关的问题。

 

1. 什么是乐伐替尼?

 

     乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用以治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。

2. 乐伐替尼是怎样发挥作用的?

 

      如上图所示,乐伐替尼主要通过四条途径发挥作用[1]:

  • 通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶(FGFR1-4)解除对抗血管生成药物的耐药性;
  • 通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)抑制肿瘤新生毛细血管生成;
  • 通过抑制原癌基因(RET, KIT)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)控制肿瘤生长;
  • 通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶(FEFR)和血小板衍生生长因子β受体(PDGFRb)抑制肿瘤微生态环境。

 

3. 乐伐替尼治疗晚期肾癌的效果怎么样?

     上面这个表格是官方临床试验结果[2]。其中,乐伐替尼和依维莫司联用对于晚期转移性肾癌患者的无进展生存期达到了14.6天,远远高于单一使用乐伐替尼或者依维莫司的数据。另外,总生存期也达到了25.5个月。相信有很多人还记得之前天健行发布的索拉非尼数据,乐伐替尼联合依维莫司比索拉非尼的疗效也好很多。

 

4. 乐伐替尼治疗晚期肝癌的效果怎么样?

     上面这个表格是官方临床试验结果[3]。这次临床试验做了乐伐替尼和索拉非尼头对头的比较试验,受试人数也比较多。从表格中可知,乐伐替尼总生存期有些许优势,但是在无进展生存期方面,乐伐替尼几乎是索拉非尼的两倍。也就是说,使用乐伐替尼的患者的生存质量大大改善了。尤其是对于乙肝并发肝癌患者,乐伐替尼的优势更加明显。

 

5. 能买到乐伐替尼吗?

 

     日本原研药已经在日本本土和美国批准上市,但是很可惜的是价格都非常高,目前印度和孟加拉还没有仿制药物上市,天健行会继续关注相关信息,一旦有廉价质量又好的仿制药上市,我会第一时间发布的。

 

6. 目前转移性甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌应该怎么治疗?

      目前对于这样的患者,还是应该以索拉非尼为主,上图就是印度NATCO公司仿制的索拉非尼,质量和原研药几乎是一致的,但是价格非常便宜,是中国患者能负担起的治疗方案。NATCO的索拉非尼在中国患者中有非常好的口碑,疗效确切,副作用小。

 

参考文献

 

1. Martin Schlumberger, Makoto Tahara, Lori J. Wirth, et al. Lenvatinib versus Placebo in Radioiodine-Refractory Thyroid Cancer[J]. N Engl J Med 2015; 372:621-630

 

2. Robert Motzer, Thomas Hutson, Hilary Glen, et al. Randomized phase II, three-arm trial of lenvatinib (LEN), everolimus (EVE), and LEN+EVE in patients (pts) with metastatic renal cell carcinoma (mRCC)[J]. Journal of Clinical Oncology, 2015:4506-4506

 

3. http://www.eisai.com/news/enews201750pdf.pdf

 

免责声明:本网站所提供的信息,只供参考之用。天健行丙肝治疗服务机构不承担任何责任。请咨询您的治疗医生了解更多细节。

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