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乐伐替尼全球首仿药重磅上市

日期:2018-06-04
作者:admin
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众所周知,索拉非尼(多吉美)在治疗转移性肝癌、肾癌和分化型甲状腺癌方面效果非常明显,尤其是在肝癌治疗领域,几乎成了转移性肝癌的唯一治疗方法。但是,这也说明了索拉非尼耐药之后,患者几乎就没有延长生命的可能了。最近一款名叫乐伐替尼(仑伐替尼、Lenvatinib)的药品被批准上市,适应症几乎跟索拉非尼一致,但是在关键的治疗领域,例如肝癌和肾癌方面疗效都要比索拉非尼强很多,而且孟加拉BEACON制药厂已经完成了乐伐替尼的仿药上市,接下来我就解答一下与这款新药物相关的问题。

 

1. 乐伐替尼的外观
乐伐替尼规格

乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用以治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。上图就是孟加拉BEACON制药厂生产的乐伐替尼仿制药,商品名为Lenvanix,跟原研药一样,有4mg和10mg两种规格,为瓶装,运输使用方便。

 

2. 乐伐替尼怎么发挥作用?
乐伐替尼是怎么发挥作用的

​如上图所示,乐伐替尼主要通过四条途径发挥作用[1]:1、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶(FGFR1-4)解除对抗血管生成药物的耐药性;2、通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)抑制肿瘤新生毛细血管生成;3、通过抑制原癌基因(RET, KIT)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)控制肿瘤生长;4、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶(FEFR)和血小板衍生生长因子β受体(PDGFRb)抑制肿瘤微生态环境。
 

3. 乐伐替尼的适应症和使用方法

3.1适应症:

 

1. 肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌患者

 

2. 分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者

 

3. 肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者

 

3.2用法与用量:

 

1. 甲状腺癌:每日24mg,口服,每日一次

 

2. 肾细胞癌:18mg乐伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次

 

3. 肝细胞癌:体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天
 

 

4. 乐伐替尼治疗晚期肾癌的效果怎么样?
乐伐替尼治疗肾癌的效果

上面这个表格是官方临床试验结果[2]。其中,乐伐替尼和依维莫司联用对于晚期转移性肾癌患者的无进展生存期达到了14.6个月,远远高于单一使用乐伐替尼或者依维莫司的数据。另外,总生存期也达到了25.5个月。相信有很多人还记得之前我发布的索拉非尼数据,乐伐替尼联合依维莫司比索拉非尼的疗效也好很多。

 

5. 乐伐替尼治疗晚期肝癌的效果怎么样?
乐伐替尼治疗肝癌的效果

​上面这个表格是官方临床试验结果[3]。这次临床试验做了乐伐替尼和索拉非尼头对头的比较试验,受试人数也比较多。从表格中可知,乐伐替尼总生存期有些许优势,但是在无进展生存期方面,乐伐替尼几乎是索拉非尼的两倍。也就是说,使用乐伐替尼的患者的生存质量大大改善了。尤其是对于乙肝并发肝癌患者,乐伐替尼的优势更加明显。

 

6. 乐伐替尼有什么副作用?

常见副作用有:血压升高、疲倦、腹泻、关节疼痛、食欲下降等,但对于晚期转移癌症患者,还是可以承受的。

 

7. 乐伐替尼仿制药的价格怎么样?

日本卫材公司的原研乐伐替尼价格非常高,以甲状腺癌患者为例,每个月的费用接近35000,中国一般家庭承受不起。但是孟加拉乐伐替尼仿药价格不到原研药的1/4,如果是肝癌患者,由于使用剂量降低,费用会更低。所以乐伐替尼仿制药当之无愧是晚期甲状腺癌、肾癌、肝癌患者的最佳选择,尤其是对于索拉非尼耐药患者,更是如此。

 

 

 

参考文献

 

1. Martin Schlumberger, Makoto Tahara, Lori J. Wirth, et al. Lenvatinib versus Placebo in Radioiodine-Refractory Thyroid Cancer[J]. N Engl J Med 2015; 372:621-630

 

2. Robert Motzer, Thomas Hutson, Hilary Glen, et al. Randomized phase II, three-arm trial of lenvatinib (LEN), everolimus (EVE), and LEN+EVE in patients (pts) with metastatic renal cell carcinoma (mRCC)[J]. Journal of Clinical Oncology, 2015:4506-4506

 

3. http://www.eisai.com/news/enews201750pdf.pdf​​​

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