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肝癌靶向药种类和相应的副作用

日期:2018-11-12
作者:admin
阅读量:

治疗肝癌的靶向药物

 

1. 索拉菲尼(sorafenib)

索拉菲尼(sorafenib,商品名是多吉美)是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,既可以通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板源性生长因子受体(PDG-FR)阻断肿瘤血管生成,又可通过阻断RAF/MEK/ERK信号传导通路抑制肿瘤细胞增殖,从而发挥双重抑制、多靶点阻断的抗HCC作用,是首个被批准用于治疗晚期HCC的标准药物。

 

2. 乐伐替尼(Lenvatinib)

乐伐替尼(Lenvatinib,E7080)是由日本Eisai(卫材) 公司研发,并由美国FDA于2015年2月13日批准上市的选择性阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET在内的多靶点抑制剂。

lenvima在美国、日本、欧洲和亚洲等50多个国家获批用于治疗治疗难治性甲状腺癌。并在包括美国和欧洲在内的超过45个国家中,获批与Everolimus联合使用,作为肾细胞癌(rcc)的二线治疗方法。

2018年3月lenvima在日本用于治疗肝癌,美国和欧洲在2018年8月批准lenvima用于治疗肝癌。如今,lenvima已获批进入了中国市场,为我国肝癌患者带来福音!

 

3. 纳武单抗(Nivolumab)

纳武单抗(Nivolumab,商品名:Oppo),一项关于 Nivolumab 的 I/II 期较重要的临床研究( 即,Checkmate-040 研究),即剂量爬坡/队列扩展试验。在队列扩展试验中招募 214 名晚期肝癌患者,单药使用 Oppo,剂量 3mg/kg,2 周一次。参加临床试验的患者包括未使用过 sorafenib、使用sorafenib 之后耐药或者副作用不耐受。

 

研究结果显示:43 名患者的肿瘤缩小至少 30%,客观有效率 达20%,中位持续有效时长 9.9 个月;另外的 64 名患者的肿瘤稳定不进展,疾病控制率高达 64%;9 个月生存率 74%。3-4 级副作用的比例 20%。

 

4. 瑞格菲尼(肝癌二线)

瑞戈非尼是一款口服多激酶抑制剂,可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中涉及血管生成、肿瘤形成、转移和肿瘤免疫的多种蛋白激酶,包括 VEGFR 1~3、TIE-2、RAF-1、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR 以及 CSF1R。这些激酶单独或共同作用来控制肿瘤的生长、间质微环境的形成及疾病的进展。

 

2017 年 4 月 28 日美国 FDA 传来重磅消息:瑞格菲尼(regorafenib)获批扩大适应症,适用于索拉非尼一线治疗失败的肝细胞癌(HCC)患者。这也是美国 FDA 在近十年才批准的一款治疗肝癌的药物。

肝癌靶向药常见副反应

 

1. 索拉菲尼(sorafenib)

 

血压升高,甲下线状出血,常被视为血栓形成、栓塞的先兆;心脑血管意外、血栓性疾病等;

 

皮肤不良反应:瘙痒、手足综合征、皮肤干燥、多形红斑、剥脱性皮炎、痤疮、毛囊炎、皮疹、湿疹、荨麻疹、脱屑等;皮肤脱色或毛发褪色、脱发;

 

胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐、胃炎及口腔粘膜炎、消化不良、食欲减退、便秘、胃食管反流、胰腺炎等;

 

造血系统不良反应:贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、增加出血风险等。其确切的机制尚不清楚;

 

其他副作用:全身反应索拉非尼在治疗的过程中可能出现如疲劳乏力,虚弱、疼痛,包括头痛、腹痛、口痛、骨痛、关节和肌肉疼痛,体重减轻、发热、声音嘶哑等流感样症状;

 

内分泌异常(甲状腺功能减退):要密切监测甲状腺功能,严重患者需适当补充甲状腺激素。

 

感染,出生缺陷、流产,营养代谢异常

 

2.乐伐替尼(Lenvatinib)

 

常见的不良反应主要有高血压,蛋白尿,手足综合症,发烧、皮疹、乏力、腹泻。

 

3.纳武单抗(Nivolumab)

 

皮疹、疲乏、呼吸困难、肌肉骨骼痛、食欲减退、咳嗽、恶心、呕吐、便秘等

 

4.瑞格菲尼(肝癌二线)

 

患者常见(发生率超过30%)的副作用:贫血、增加肝酶(AST,ALT)、疲劳、尿蛋白、低钙、低磷、低白细胞、食欲下降、胰腺产生的酶(脂肪酶和淀粉酶)增加、血液中胆红素升高、手足综合征(手足发红,肿胀,疼痛,皮肤变化)、腹泻、低血小板、口疮/炎症、体重下降、感染、高血压、语音障碍(Dosphonia)、低钠、恶心。

 

患者较少见的副作用:疼痛、发热、皮疹、低钾、出血增加、头痛、脱发。

咨询肝癌靶向药物种类及副作用请联系天健行,电话:4009959392,微信:13051339331

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