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靶向药简解:肾癌篇——帕唑帕尼(Pazopanib)

日期:2019-04-10
作者:admin
阅读量:

帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌(一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

 

中文名称       帕唑帕尼

英文名称     Pazopanib

英文商品名称 Votrient

 

分子式

临床应用

 

1.晚期肾细胞癌(RCC)

2.先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤。

 

剂量和用法
  

800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用

 

主要不良反应

最常见的不良反应,在晚期肾细胞癌(≥20%)是腹泻、高血压、头发的颜色变化(褪色)、恶心、厌食、呕吐。

最常见的不良反应,治疗晚期软组织肉瘤(≥20%)是疲劳、腹泻、恶心、体重下降,高血压,食欲下降、头发颜色改变、呕吐、肿瘤疼痛、味觉障碍,头痛、肌肉疼痛、肌痛、胃肠疼痛和呼吸困难。

 

作用机制

帕唑帕尼(Pazopanib)可以抑制多种酪氨酸激酶抑制剂,包括VEGFR-1VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-αPDGFR-βFGFR-1FGFR-3KitItkLckc-Fms。在体外,帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2 KitPDGFR-β的磷酸化。在小鼠肺、血管生成的小鼠模型中帕唑帕尼抑制VEGF诱导的VEGFR-2自身磷酸化,并且在人类肿瘤移植小鼠体内的抑制肿瘤生长。
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