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克唑替尼、奥西替尼耐药之后该怎么办?

日期:2018-12-12
作者:admin
阅读量:

最近碰到很多患者家属咨询:“我们好像9291不管用了,医生让停药,还有什么办法吗?”

 

无论是作为钻石突变的ALK突变,还是EGFR突变,肺癌患者在使用一代二代乃至三代靶向药之后,无一幸免最后都会面对这样无药可用的窘境,因为靶向药的弊端就是最后都会耐药,我们只能寄希望于有新一代的药物来代替之前的。

 

那么,第四代肺癌靶向药到底是否存在呢?

 

今天天健行隆重为大家讲解重磅新药---布加替尼(Briganix)

 

布加替尼首款仿制药

碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药,其规格分为90mg及180mg。

 

布加替尼的获批由来

 

布加替尼,英文名Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼,研发代号:AP26113,是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日,布加替尼获美国FDA加速批准上市,它能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

 

布加替尼的适用范围

 

用于克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性。具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。

 

用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实,布加替尼不仅对T790M突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性,从而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

 

布加替尼的用法用量

 

1、口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;

 

2、若无严重副作用或不耐受,7日后剂量调整为每日180mg,每日一次。

 

3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上,重新用药时,应先按每次90mg、每日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。

 

4、应整片吞服,不可压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。

 

5、治疗期间,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物,包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药物等。

 

布加替尼的紧忌人群

 

哺乳妇女应停止哺乳或停药。

 

布加替尼的不良反应

 

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

 

布加替尼的注意事项

 

● 间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状,尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布加替尼和及时对ILD/肺炎评价。恢复时,或减低剂量或永久地终止布加替尼。

 

● 高血压:治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压,不给布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。

 

● 心动过缓:治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性,不给布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。

 

● 视力障碍:建议患者报告视力症状。不给布加替尼和得到眼科评价,然后减低剂量或永久地终止布加替尼。

 

● 肌酸磷酸激酶(CPK)升高:治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度,不给布加替尼,然后恢复或减低剂量。

 

● 胰酶升高:治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度,不给布加替尼,然后恢复或减低剂量。

 

● 高血糖:布加替尼开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制,不给布加替尼,然后,根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

 

● 胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。

 

温馨提示:靶向药的选择虽然越来越多,但是先用哪个后用哪个确是一个个性化的难题,应该根据患者的具体病情来谨慎选取。

咨询肺癌靶向药物治疗和耐药情况请关注天健行,电话:4009959392,微信:13051339331

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