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瑞戈非尼用药说明及禁忌

日期:2018-01-25
作者:admin
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瑞戈非尼比索拉非尼有更高的生物学活性,索拉非尼主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。

瑞戈非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼生物性比索拉非尼更强。瑞戈非尼副作用也要强一些。

虽然是仅仅F原子的差异,但是拜耳这个瑞戈非尼就是索拉菲尼的升级换代产品,研发过程从其中文申报资料当中看可谓一波三折,技术高得多。拜耳有意各方面都与索拉菲尼相比,都比索拉菲尼要好。相信这个药,就是下一个来到中国的替尼。

【适应症】瑞戈非尼(Nublexa)是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶,奥沙利铂-和伊立替康化疗,一种抗-VEGF治疗,如KRAS野生型,一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。

【用法用量】(1)推荐剂量:160 mg口服,每天1次每28天疗程的头21天。

(2)与食物服用瑞格菲尼(Nublexa)(一种低脂肪早餐)。

【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难。

【注意事项】

(1)出血:对严重或威胁生命出血永久终止瑞戈菲尼。

(2)皮肤学毒性:瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止Nublexa取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。

(3)高血压:对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Nublexa。

(4)心脏缺血和梗死:拒给Nublexa对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。

(5)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止瑞戈非尼。

(6)胃肠道穿孔或瘘管:终止Nublexa。

(7)伤口愈合并发症:瑞格非尼片哪里卖术前停止Nublexa。在伤口裂开患者中终止。

(8)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。
 

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